Εβδομήντα χρόνια μετά την εμφάνιση της σημερινής γενιάς αντιψυχωσικών φαρμάκων, η αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ενέκρινε την πρώτη θεραπεία για τη σχιζοφρένεια που λειτουργεί με διαφορετικό μηχανισμό δράσης και υπόσχεται λιγότερες παρενέργειες.
Τα περισσότερα αντιψυχωσικά φάρμακα, γνωστά και ως μείζονα ηρεμιστικά, καταστέλλουν τη δράση του νευροδιαβιβαστή «ντοπαμίνη», μιας ουσίας που μεσολαβεί στην επικοινωνία μεταξύ των νευρώνων του εγκεφάλου και πιστεύεται ότι παίζει κεντρικό ρόλο στα χαρακτηριστικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας όπως οι παραισθήσεις και το παραλήρημα.
Η νέα θεραπεία των Karuna και Bristol Myers Squibb, με την ονομασία KarXT, δρα στους λεγόμενους μουσκαρινικούς υποδοχείς του εγκεφάλου και μετριάζει την έκκριση ντοπαμίνης. Ωστόσο οι μουσκαρινικοί υποδοχείς ρυθμίζουν και άλλα κυκλώματα του εγκεφάλου, που συνδέονται με τις ανώτερες γνωσιακές λειτουργίες και την επεξεργασία των συναισθημάτων, κάτι που σημαίνει ότι το KarXΤ ίσως προσφέρει πιο συνολική αντιμετώπιση των συμπτωμάτων, σε σχέση με τα φάρμακα που στοχεύουν μόνο την ντοπαμίνη.
Στις δύο κλινικές μελέτες φάσης 3 στις οποίες βασίστηκε η απόφαση της FDA, το KarXT περιόρισε ψυχωσικά συμπτώματα όπως οι παραισθήσεις και οι παρανοϊκές ιδέες και έδειξε να βελτιώνει τις γνωσιακές επιδόσεις. Λιγότερο σαφές είναι το κατά πόσο αντιμετωπίζει τα συμπτώματα της σχιζοφρένειας, όπως η ανηδονία και η απάθεια.
Είναι πάντως σημαντικό ότι ασθενείς δεν παρουσίασαν τις σοβαρές παρενέργειες των σημερινών αντιψυχωσικών, όπως η αύξηση βάρους, η καταστολή και τα κινητικά προβλήματα – παρενέργειες που οδηγούν πολλούς ασθενείς σε διακοπή της θεραπείας.
Οι κύριες ανεπιθύμητες δράσεις ήταν ναυτία, δυσπεψία και έμετος, όμως υποχώρησαν σε λίγες μέρες. Οι παρενέργειες αυτές θα ήταν σημαντικότερο πρόβλημα αν το χάπι δεν περιείχε ένα μόριο (τρόσπιο) που μπλοκάρει τη δράση της κύριας δραστικής ουσίας (ξανομελίνη) στους μουσκαρινικούς υποδοχείς του πεπτικού συστήματος. Το μόριο αυτό δεν περνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, οπότε η κύρια δραστική ουσία είναι ελεύθερη να δράσει στον εγκέφαλο.
Υπάρχουν ωστόσο περιορισμοί, αφού η θεραπεία ενέχει κίνδυνο ηπατικής βλάβης και πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές τη μέρα, κάτι που καθιστά τη συμμόρφωση πιο δύσκολη σε σχέση με τα σημερινά φάρμακα, τα οποία συχνά είναι ενέσιμα και διαρκούν μέρες ή εβδομάδες. Επιπλέον, η τιμή του KarXT αναμένεται να φτάνει τα 20.000 δολάρια (18.000 ευρώ) τον χρόνο.
Η Bristol Myers Squibb απέκτησε πέρυσι τα δικαιώματα του φαρμάκου αγοράζοντας την Karuna για 14 δισ. δολάρια. Η εταιρεία μπορεί τώρα να ελπίζει σε έσοδα 6-10 δισ. δολαρίων τον χρόνο, σύμφωνα με εκτιμήσεις αναλυτών.
Δεν έχει διευκρινίσει πότε σχεδιάζει να υποβάλει αίτημα έγκρισης του KarXT στην Ευρώπη, ωστόσο φάρμακα που λειτουργούν με τον ίδιο μηχανισμό δοκιμάζονται από αρκετές ακόμα φαρμακοβιομηχανίες, μεταξύ άλλων τις AbbVie, Neumora, Neurocrine, Anavex και Neurosterix. Το KarXT δοκιμάζεται επίσης ως πρόσθετο για σημερινά αντιψυχωσικά φάρμακα, καθώς και για την αντιμετώπιση άλλων παθήσεων, όπως η Αλτσχάιμερ.
